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itraconazol El itraconazol se metaboliza en hidroxi-itraconazol (OH-ITZ), un conocido metabolito en vivo de ITZ, y dos nuevos metabolitos: ceto-itraconazol (ITZ-ceto) y N-desalquil-itraconazol (ND-ITZ). El itraconazol es un sustrato para CYP3A in vitro y para caracterizar los metabolitos generados. Itraconazol exhibe una Km no unido de 3,9 nM para el CYP3A. metabolitos itraconazol son tan potentes como o inhibidores más potentes de CYP3A4 que la propia ITZ. [1] El itraconazol parece actuar sobre el componente esencial vía Hh Smoothened (SMO) por un mecanismo distinto del de la ciclopamina y otros antagonistas de SMO conocidos, y evita la acumulación ciliar del SMO normalmente causado por la estimulación Hh. [2] El itraconazol es activo frente a 60 aislados clínicos de Aspergillus spp. con una media geométrica MICs (GM) de 0,25 mg / ml. [3] El itraconazol actúa principalmente por alterar la síntesis de ergosterol, que resulta en una membrana celular del hongo defectuoso con la permeabilidad y la función alterada. El itraconazol es eficaz para una amplia variedad de infecciones micóticas y en algunas infecciones meníngeas hongos. [4] El itraconazol tiene una afinidad por el citocromo de mamífero P-450 enzimas, así como para la enzima P-450 dependiente de hongos, y por lo tanto tiene el potencial de interacciones clínicamente importantes (por ejemplo, astemizol, terfenadina, rifampicina, anticonceptivos orales, antagonistas del receptor H2, warfarina, ciclosporina). [5] El itraconazol, al igual que otros antagonistas de Hh vía, puede suprimir la actividad de la vía Hh y el crecimiento de meduloblastoma en un modelo de aloinjerto de ratón. [2] La conversión de diferentes animales modelo basado en BSA (valor basado en datos de la FDA Proyecto de Directrices) Cuerpo Superficie (m 2) Animal A (mg / kg) = Animal B (mg / kg) multiplicado por Por ejemplo, para modificar la dosis de resveratrol utilizado para un ratón (22,4 mg / kg) a una dosis en base a la BSA para una rata, multiplicar 22,4 mg / kg por el factor K m para un ratón y, a continuación dividir por la K m factor de una rata. Este cálculo da como resultado en una dosis equivalente en la rata de resveratrol de 11,2 mg / kg. rata Dosis (mg / kg) = dosis ratón (22,4 mg / kg) referencias ver más Información sobre ensayos clínicos (datos de clinicaltrials. gov, actualizado el 04/16/2016) Todavía no reclutar Todavía no reclutar Carcinoma basocelular de la piel Jean Yuh Tang | Instituto Nacional del Cáncer (NCI) | Stanford Un. más Yuh Jean Tang | Instituto Nacional del Cáncer (NCI) | Universidad de Stanford Los clientes que compraron este artículo también compraron El voriconazol es un nuevo derivado similar a fluconazol e itraconazol que actúa mediante la inhibición de citocromo fúngico 14-alfa-esterol síntesis de P-450-dependiente, desmetilasa mediada del ergosterol triazol. El fluconazol es un fúngica lanosterol 14 inhibidor de la alfa-desmetilasa, que de este modo evita la formación de ergosterol, que se utiliza en el tratamiento y prevención de infecciones fúngicas superficiales y sistémicas. SB431542 es un inhibidor potente y selectivo de ALK5 con IC50 de 94 nM en un ensayo libre de células, 100 veces más selectivo para ALK5 de MAPK p38 y otras quinasas. El posaconazol es un esterol inhibidor desmetilasa C14ɑ con una CI50 de 0,25 nM. Características: En la actualidad el candidato más avanzado para el tratamiento de la enfermedad de Chagas. Ketoconazol inhibe ciclosporina oxidasa y la testosterona 6 beta-hidroxilasa con IC50 de 0,19 mM y 0,22 mM, respectivamente. Características: Más activo que tanto econazol y miconazol frente a especies de Malassezia. Miconazol (Monistat) es un agente antifúngico imidazol. Apoyo técnico Las respuestas a las preguntas que pueda tener se pueden encontrar en las instrucciones de manipulación de inhibidor. Los temas incluyen cómo preparar soluciones madre, cómo almacenar los inhibidores, y los problemas que requieren atención especial para ensayos basados ​​en células y experimentos con animales. Tel: + 1-832-582-8158 Ext: 3 Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje. * Indica un campo obligatorio P450 relacionados (por ejemplo CYP17) Productos U73122 es un inhibidor potente de la fosfolipasa C (PLC), que reduce agonista inducida por Ca 2+ aumentos en las plaquetas y los PMN. Liproxstatin-1 es un inhibidor potente ferroptosis. Epacadostat (INCB024360) es un inhibidor potente y selectivo indoleamine 2,3-dioxigenasa (IDO1) con CI50 de 10 nM. Fase 2. Abiraterona acetato es una forma de sal de acetato de abiraterona, que es un inhibidor de CYP17 citocromo esteroideo con IC50 de 72 nM en un ensayo libre de células. Características: La abiraterona es un fármaco utilizado en el cáncer de próstata resistente a la castración. Abiraterona es un inhibidor de CYP17 potente con IC50 de 2 nM en un ensayo libre de células. Características: Aprobado para el tratamiento del cáncer de próstata resistente a la castración docetaxel tratados. El voriconazol es un nuevo derivado similar a fluconazol e itraconazol que actúa mediante la inhibición de citocromo fúngico 14-alfa-esterol síntesis de P-450-dependiente, desmetilasa mediada del ergosterol triazol. Apigenina es un inhibidor potente para P450 CYP2C9 con K i de 2 mM. Características: Mucho más potente que el kaempferol y miricetina en la inhibición CT-L. La pioglitazona HCl es un agonista selectivo de peroxisomas proliferador activado del receptor gamma (PPAR), que se utiliza para tratar la diabetes. Avasimibe inhibe ACAT con IC50 de 3,3 M, también inhibe P450 humano las isoenzimas CYP2C9, CYP1A2 y CYP2C19 con IC50 de 2,9 M, 13,9 mM y 26,5 mM, respectivamente. El fluconazol es un fúngica lanosterol 14 inhibidor de la alfa-desmetilasa, que de este modo evita la formación de ergosterol, que se utiliza en el tratamiento y prevención de infecciones fúngicas superficiales y sistémicas.