El raloxifeno 74

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¿Por qué raloxifeno es más seguro que el tamoxifeno Cuando se utiliza durante largos períodos, el tamoxifeno, el ingrediente activo en el Nolvadex anti-estrógeno, puede aumentar el riesgo de cáncer relacionado con el estradiol. Esto se debe a que aumenta la conversión de estradiol en metabolitos potencialmente cancerígenos, escribir investigadores de la Universidad de Texas en el Diario de esteroides Bioquímica y Biología Molecular. Es un raloxifeno pariente cercano - el ingrediente activo en Evista de Eli Lilly - en realidad disminuye el riesgo de cáncer, de acuerdo con el estudio americano. No se han realizado estudios de los riesgos para la salud tamoxifeno puede suponer para los atletas químicos. Algunos toman tamoxifeno para prevenir el efecto de feminización de los esteroides que toman, o para normalizar la producción de testosterona de su propio cuerpo después de haber tomado un curso de esteroides. Un pequeño grupo también usa Nolvadex entre los esteroides cursos debido a que el anti-estrógeno hace que sea más fácil mantener un bajo porcentaje de grasa. Los médicos de vez en cuando emiten advertencias sobre los efectos peligrosos del uso de tamoxifeno a largo plazo para culturistas femeninas, debido a su parecido con la hormona DES. Los médicos estén abonados tamoxifeno para las mujeres que son sobrevivientes de cáncer de mama. tratamiento anti-estrógenos a largo plazo reduce drásticamente la probabilidad de reaparición del cáncer. Pero hace unos años los médicos descubrieron que el tamoxifeno conduce a un mayor riesgo de cáncer de endometrio. [Gynecol Oncol. 2004 Aug; 94 (2):. 256-66] [J Natl Cancer Inst. 2005 02 de marzo; 97 (5):. 375-84] El raloxifeno, un antiestrógeno que funciona en casi la misma forma que el tamoxifeno, en realidad reduce el riesgo de cáncer endometrial. [J Clin Oncol. 2008 Sep 1; 26 (25):. 4151-9] Por cierto: las mujeres que han sobrevivido el tratamiento del cáncer de mama todavía tienen una mayor probabilidad de supervivencia si toman tamoxifeno. El aumento del riesgo de desarrollar cáncer de endometrio es insignificante en comparación con la disminución de la probabilidad de que el cáncer de mama recurrente. El tamoxifeno funciona de dos maneras. La primera es que la molécula se une al receptor de estradiol y luego sabotea el receptor. El segundo es que el tamoxifeno estimula la producción de enzimas que convierten estradiol en análogos de menos activos. Y es en este último mecanismo dónde están los problemas. A través de este tamoxifeno aumenta la concentración de 4-hidroxi y 16-hidroxi análogos de estradiol. Pueden adherirse a las ADN - la formación de aductos de ADN - y de esta manera dañar el material genético. Si una célula no puede reparar el daño, se puede cambiar en una célula cancerosa. Por debajo de izquierda a derecha se ve el 16-hidroxi-estrona [arriesgada], 2-hidroxi-estrona [no arriesgada] es 4-hidroxi-estrona [arriesgada]. Los estadounidenses confirmaron esta teoría en su estudio in vitro. Se expusieron células de endometrio humano al estradiol [E2], el estradiol y el tamoxifeno [Tam], y el estradiol y el raloxifeno [Ral]. La combinación de estradiol y tamoxifeno de hecho dio como resultado un aumento del número de metabolitos de estradiol de riesgo. La figura a continuación, por ejemplo, muestra que la relación de 2-hidroxi-estrona (inofensivo) a 16-hidroxi-estrona (peligroso) disminuye. Cuando los investigadores analizaron el ADN de las células se dieron cuenta de que la combinación de estradiol-tamoxifeno [fórmula estructural se muestra a continuación] se había llevado a un aumento en el número de aductos de ADN. La figura anterior sugiere que el tamoxifeno aumenta la síntesis de la enzima CYP1B1 y reduce la síntesis de la enzima COMT catecol-O-metiltransferasa. CYP1B1 convierte estradiol en esteroides peligrosas; COMT ayuda a las células para desactivar metabolitos de estradiol peligrosas. El efecto es tan sutil que el uso a corto plazo de tamoxifeno, probablemente, no tiene grandes consecuencias. Pero para los atletas químicos conscientes de la salud, que quieren utilizar un anti-estrógeno durante períodos más largos, que bien podría ser una razón para elegir algo más que el tamoxifeno.