La memantina 20

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Mostrar más baja en pruebas clínicas Anotaciones Ocultar inferior pruebas clínicas Anotaciones Exención de responsabilidad: anotaciones clínicas de la PharmGKB reflejan el consenso de expertos sobre la base de la evidencia clínica y la literatura revisada por expertos disponibles en el momento en que se escriben y están destinados sólo para ayudar a los médicos en la toma de decisiones y para identificar preguntas para futuras investigaciones. La nueva evidencia puede haber surgido desde el momento en una anotación fue sometido a la PharmGKB. Las anotaciones son de alcance limitado y no son aplicables a las intervenciones o enfermedades que no son identificados específicamente. Las anotaciones no tienen en cuenta las variaciones individuales entre los pacientes, y no pueden considerarse incluidos todos los métodos apropiados de atención o exclusiva de otros tratamientos. Es responsabilidad del proveedor de atención médica para determinar el mejor curso de tratamiento para un paciente. La adhesión a cualquier directriz es voluntaria, la determinación final con respecto a su aplicación para ser realizada únicamente por el médico y el paciente. PharmGKB no asume ninguna responsabilidad por cualquier lesión o daño a personas o propiedad que surja de o en relación con cualquier uso de las anotaciones clínicas PharmGKB, o por cualquier error u omisión. = Ratón sobre para la ayuda rápida La siguiente tabla contiene información sobre las variantes de farmacogenómica en PharmGKB. Por favor siga el enlace en la columna "variante" para obtener más información acerca de una variante particular. Cada eslabón de la columna "Variante" se lleva a la correspondiente variante PharmGKB página. La variante de página contiene los datos de resumen, incluyendo la información PharmGKB curada manualmente alrededor de pares de la variante de fármacos basados ​​en publicaciones en PubMed individuales. Los PMIDs de estas publicaciones en PubMed se pueden encontrar en la página de variante. Las etiquetas en la primera columna de la tabla indican qué tipo de información se puede encontrar en la página correspondiente variante. Enlaces en el "Gene" columna clave para PharmGKB Gene páginas. Los siguientes iconos indican que los datos de un cierto tipo está disponible: información de la Dirección General de dosificación directriz está disponible la información de etiqueta DL Drogas está disponible CA de alto nivel de anotación clínica está disponible VA Variante de anotación está disponible la información VIP VIP está disponible PW Camino está disponible Información extraída de DrugBank no ha sido revisado por PharmGKB. Farmacología, interacciones y contraindicaciones Mecanismo de acción La memantina ejerce su acción a través de no competitivo antagonismo del receptor de NMDA, la unión preferentemente a los canales de cationes operados por receptores NMDA. aumento de los niveles prolongados de glutamato en el cerebro de los pacientes con demencia son suficientes para contrarrestar el bloque dependiente de la tensión de los receptores NMDA por los iones Mg2 + y permitir afluencia continua de iones de Ca2 + en las células, en última instancia resulta en la degeneración neuronal. Los estudios sugieren que la memantina se une con más eficacia que los iones de Mg 2+ en el receptor de NMDA, y de este modo bloquea eficazmente esta prolongada afluencia de iones Ca2 + a través del canal de NMDA preservando al mismo tiempo la activación fisiológica transitoria de los canales por una alta concentración de glutamato liberado sinápticamente. Por lo tanto protege la memantina frente a concentraciones crónicamente elevados de glutamato. La memantina también tiene actividad antagonista en el tipo 3 serotoninérgico (5-HT 3) receptor con una potencia que es similar a la del receptor de NMDA, y menor actividad antagonista en el receptor de acetilcolina nicotínico. Este fármaco no tiene afinidad para el ácido gamma-aminobutírico (GABA), benzodiazepina, dopamina, adrenérgicos, histamina, o los receptores de glicina o de los canales de calcio, de sodio o de potasio dependientes de voltaje. Fuente: Banco de Drogas Farmacología La memantina, un derivado de la amantadina, es un antagonista del receptor NMDA utilizado en el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer. Se diferencia de los agentes tradicionales que se utilizan en la enfermedad de Alzheimer, actuando sobre la neurotransmisión glutamatérgica, en lugar de colinérgica. Existe alguna evidencia de que la disfunción de la neurotransmisión glutamatérgica, que se manifiesta como excitotoxicidad neuronal, está implicado en la etiología de la enfermedad de Alzheimer (Cacabelos et al. 1999). Como tales, dirigidos al sistema glutamatérgico, específicamente los receptores de NMDA,, era un enfoque novedoso para el tratamiento en vista de la limitada eficacia de los fármacos existentes dirigidos al sistema colinérgico. Una revisión sistemática de ensayos controlados aleatorios encontró que la memantina tiene un efecto positivo sobre la cognición, el estado de ánimo, el comportamiento y la capacidad de realizar las actividades diarias. No hay evidencia de que la memantina previene o retarda la neurodegeneración en pacientes con enfermedad de Alzheimer. Fuente: Banco de Drogas Interacción de alimentos Los efectos secundarios incluyen dolor, llanto anormal, dolor en las piernas, fiebre, aumento de apetito. Las reacciones adversas incluyen: mareos, confusión, dolor de cabeza, alucinaciones, cansancio. Los efectos secundarios menos comunes incluyen: vómitos, ansiedad, hipertonía, cistitis, y aumento de la libido. Las dosis de hasta 400 mg han sido tolerados. Fuente: Banco de Drogas Vía de eliminación La memantina sufre metabolismo hepático parcial. Alrededor del 48% de fármaco administrado se excreta sin cambios en la orina; el resto se convierte principalmente a tres metabolitos polares que poseen receptor NMDA mínima actividad antagonista: El conjugado N-glucurónido, la memantina 6-hidroxi, y memantina 1-nitroso-desaminado. Se excreta predominantemente en la orina, sin cambios. Fuente: Banco de Drogas Volumen de distribución