Lamivudina 76

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lamivudina Los productos calientes Historia lamivudina Lamivudina (CAS NO.134678-17-4) era producir por Bernard Belleau, mientras que en el trabajo a Nghe Nguyen-Ga y la Universidad McGill en la sede en Montreal IAF Biochem International, Inc. laboratorios en 1989. Inicialmente diseñado como un agente antiviral, la la eficacia del fármaco para el tratamiento de VIH en combinación con AZT fue descubierto por Yung-Chi (Tommy) Cheng en la Universidad de Yale. La droga fue posteriormente licenciado a la compañía farmacéutica británica Glaxo de una regalía del 14 por ciento. Lamivudina (CAS NO.134678-17-4) fue aprobado por la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) el 17 de noviembre de 1995, para su uso con zidovudina (AZT) y de nuevo en 2002 como un medicamento administrado una vez al día. El quinto medicamento antirretroviral en el mercado, que era la última INTI durante tres años, mientras que el proceso de aprobación cambió a inhibidores de la proteasa. Según el informe anual del fabricante 2004, su patente expireand en Europa en 2011 y en los Estados Unidos en 2010. Normas y Recomendaciones de lamivudina ASPECTO: Blanco o polvo cristalino blanco Ensayo: 98,0 a 102,0% del residuo de ignición: 0,25% max PÉRDIDA DE SECADO: 0,5% máximo de rotación óptica: -93 -100 Metales pesados: 20 ppm como máximo Especificación lamivudina 1. Introducción de Lamivudina Lamivudina (CAS NO.134678-17-4) es un polvo cristalino blanco. La IUPAC de este producto químico es 4-amino-1 - [(2S, 5R) -2- (hidroximetil) -1,3-oxatiolan-5-il] pirimidin-2-ona. Lamivudina pertenece a ingredientes farmacéuticos activos; Antivirales para la Investigación y Uso Experimental; Bioquímica; reactivos químicos para la Investigación en Farmacología; nucleósidos y sus análogos; nucleósidos, nucleótidos API. Su Código de clasificación es agentes anti-VIH; Agentes Antiinfecciosos; Agentes antirretrovirales; Antivirulento; Agentes antivirales; Inhibidores de la enzima; Inhibidores de la síntesis de ácidos nucleicos; Inhibidores de transcriptasa inversa. La lamivudina es soluble en agua, poco soluble en metanol y ligeramente soluble en etanol. 2. Propiedades de las propiedades físicas Lamivudina Lamivudina unos son: (1) Índice de refracción: 1.754; (2) Molar Refractividad: 54.14 cm 3; (3) Volumen Molar: 132,2 cm 3; (4) Polarizabilidad: 21.46 (14) de aceptación de H-Bond: 4. 3. Estructura de descriptores de Lamivudina (1) Canonical SMILES: C1C (OC (S1) CO) N2C = CC (= NC2 = O) N (2) isomérica SMILES: C1 [C @@ H] (O [C @@ H ] (S1) CO) N2C = CC (= NC2 = O) N (3) InChI: InChI=1S/C8H11N3O3S/c9-5-1-2-11(8(13)10-5)6-4-15-7(3-12)14-6/h1-2,6-7,12H,3-4H2,(H2,9,10,13)/t6-,7+/m1/s1 (4) InChIKey: JTEGQNOMFQHVDC-RQJHMYQMSA-N (5) Smiles: c1cn (C (= O) nc1N) [C @@ H] 2CS [C @@ H] (O2) CO 4. Toxicidad de Lamivudina Toxicidad Oral: No se espera que la ingestión siguiente tóxico. Toxicidad por inhalación: No se han realizado estudios. 5. Información de seguridad de lamivudina RTECS: UW7361333 Datos de Sustancias Peligrosas: 134678-17-4 Sustancias Peligrosas (de datos) 6. Usos de Lamivudina Lamivudina se ha utilizado para el tratamiento de hepatitis B crónica a una dosis más baja que para el tratamiento de VIH. Mejora la seroconversión de antígeno e de la hepatitis B positivo y también mejora la estadificación histología del hígado. El uso a largo plazo de la lamivudina, lamentablemente conduce a la aparición de un mutante del virus de la hepatitis B resistente (YMDD). A pesar de esto, lamivudina todavía se utiliza ampliamente como es bien tolerado. Lamivudina es un inhibidor de la transcriptasa inversa y antiviral. 7. Producción de Lamivudina reacción 6-O-sulfonilación selectiva del compuesto (I), seguido de acetilación para dar el compuesto (II) con un rendimiento del 96,7%. El compuesto (II) en ácido acético como disolvente, y 3 moles de ácido bromuro / L de hidrógeno de reacción, bromado para dar el compuesto (III), en un rendimiento del 99% (45%, w / v). Bromuro de (III) y 3.3moI. potasio acetato de xantano, en acetona a reflujo, tio y la ciclación; después se somete a hidrólisis con amoniaco en metanol, para obtener el compuesto (IV), dos rendimiento de la etapa 72%. El compuesto (IV) se purificó por cromatografía en columna, como un sólido cristalino. El compuesto (IV) con 1,4 moles de tratamiento con peryodato de sodio, de apertura de anillo para dar un 2,3 - cis-diol; la formación de un aldehído seguido de reducción con borohidruro de sodio, y se formó en forma de un cetal para proteger el diol para dar el compuesto (V), 60% de rendimiento. El compuesto (V) de sililación para proteger el resto del alcohol primario, y luego despojado del cetal para dar el compuesto (VI), rendimiento 63%. tetraacetato de plomo en el óxido compuesto diol (VI) y, a continuación, a la tienda dos sal de piridinio de oxidación adicional, para obtener el compuesto (VII), este método de oxidación no afecta el azufre. El compuesto (VII) y luego oxidación del tetraacetato de plomo, para obtener el compuesto (VIII), en 66% de rendimiento [metros] con el compuesto (VI). El compuesto (VIII) y (IX), en dicloroetano, TMSOTf como catalizador de ácido Lewis, obtenido por condensación del compuesto (X), un rendimiento del 64%. Isómero cromatografía de gel de sílice de la misma, además del compuesto (X) en la mitad de la cantidad del compuesto (X), que se pueden utilizar para separar. El compuesto (X) con amoniaco - metanol acetil llegado, rendimiento del 73%; a continuación, el fluoruro de tetra-n-butilamonio a DE-sililación, es decir, para obtener naftaleno, rendimiento 75%. O puede ser obtuvo de acetoxi-2- (difenil-t-butilsililo-oximetil) -1,3-oxatiolano y 4-acetil-amino pirimidina 2-trimetilsililoxi disuelto en dicloroetano bajo la condensación de ácido de Lewis catalizada. Por favor, puesto que demanda para comprar, por lo que nuestros proveedores calificados pronto en contacto con usted! * Campos requeridos